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新京報(bào)訊(記者劉旭)1月4日，信立泰發(fā)布公告，國家藥監(jiān)局核準(zhǔn)簽發(fā)《臨床試驗(yàn)批準(zhǔn)通知書》，同意SAL0133片開展治療成人輕型/普通型新型冠狀病毒肺炎(COVID-19)適應(yīng)癥Ⅰ期臨床試驗(yàn)。

3CL蛋白酶(3CLpro)是全球新冠口服藥研發(fā)最熱門的靶點(diǎn)之一。SAL0133系信立泰自主創(chuàng)新研發(fā)、具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的強(qiáng)效、廣譜抗新型冠狀病毒的3CL蛋白酶抑制劑。臨床前研究數(shù)據(jù)顯示，SAL0133在酶水平活性顯示出對(duì)3CLpro的強(qiáng)力抑制活性，對(duì)野生型新冠病毒及Alpha(B.1)、Beta、Delta、Omicron(BA.2、BA.5)五種新冠變異株均有較強(qiáng)的抗病毒活性，對(duì)當(dāng)前流行株OmicronBA.5株的抗病毒活性EC90值是奈瑪特韋的10倍。在新冠病毒感染的動(dòng)物模型體內(nèi)，SAL0133可顯著降低肺部組織病毒載量，并明顯改善肺部炎癥，顯著降低病毒載量的劑量低于奈瑪特韋。信立泰在公告中還指出，SAL0133作用機(jī)制明確，具有強(qiáng)力、廣譜的抗新冠病毒作用，預(yù)期不需要聯(lián)合CYP3A4抑制劑利托那韋，藥物相互作用的潛在風(fēng)險(xiǎn)較低；有望實(shí)現(xiàn)臨床單藥用藥、每日一次，改善患者用藥順應(yīng)性。

3CL蛋白酶抑制劑和RdRp抑制劑是全球新冠口服藥研發(fā)的兩大熱門藥物。其中，3CL蛋白酶抑制劑是在研品種最多、且被業(yè)內(nèi)最為看好的小分子藥物。智慧芽全球新藥情報(bào)庫數(shù)據(jù)顯示，全球已上市或在研的3CL蛋白酶抑制劑超40個(gè)在開發(fā)新冠肺炎適應(yīng)癥，輝瑞的Paxlovid是全球首款針對(duì)新冠病毒的口服3CL蛋白酶抑制劑。

（文章來源：新京報(bào)）

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